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  • 塞瑞替尼中国获批肺癌一线!为什么药减量了,效果反而

    发布日期:2020-05-31 00:43   来源:未知   阅读:

    文|菠萝

    (一)

    这两天有个好消息,诺华肿瘤的ALK二代靶向药塞瑞替尼,终于在中国获批ALK融合突变的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗!

    在中国人的肺腺癌中,大约有6% 左右有ALK融合突变。不吸烟患者中比例更高,达到10%~15% 。塞瑞替尼获批是这些患者的福音。

    熟悉菠萝的人都知道,我对塞瑞替尼是很有感情的,因为它来自我以前工作的公司,好多同事朋友都参与了这个药物的开发,包括我老板李南欣博士和好友Tom博士(延伸阅读:致Tom,一个灿烂的生命)。

    对于这个药,2018年它在中国获批二线的时候我介绍过(延伸阅读:抗癌新药塞瑞替尼终于在中国获批上市!)。今天我想聊另一个它背后有趣的故事。

    如果问大家:有没有可能少吃药,抗癌效果却更好?

    很多人恐怕会觉得是天方夜谭。难道不是药物浓度越高越好,杀死癌细胞的能力就更强,疗效就更好么?

    其实不然。

    是药三分毒。任何药物的使用都需要考虑有效性和副作用两方面。剂量提高,虽然有可能增加疗效,但也可能增加副作用。大家看下面这个简单的示意图就清楚了。3个药物剂量中,哪个是更好的选择呢?

    很显然,答案是2。因为这个剂量下,疗效和副作用之间的差异最大。

    从剂量1到剂量2,随着剂量增大,副作用增加,但疗效增加更多,所以整体效果更好;从剂量2到剂量3,随着剂量增大,疗效微微增加,但副作用增加很多,所以整体效果变差。

    最佳剂量,不是最大剂量,而是疗效和副作用之间差异最大的剂量。同一个药,剂量不同,临床的效果可能差异很大。

    塞瑞替尼,就是一个很好的例子。

    大量研究发现,塞瑞替尼是一个好药。它对于ALK融合突变的肺癌治疗效果很不错,显著优于化疗,也优于一代靶向药克唑替尼,而且对很多一代/二代药物耐药的患者也有效果。更重要的是,这个药能透过血脑屏障,对脑转移病灶也有用。

    由于疗效显著,塞瑞替尼2014年仅仅凭借I期临床试验结果,就顺利在美国获批上市,用于ALK突变患者的二线治疗。

    但早期的临床研究和使用中,发现了一个问题,那就是很多患者用药后,都出现消化道副作用(主要是腹泻、恶心、呕吐)。虽然多数并不严重,也并不致命,但却导致很多人都无法坚持服用,只能暂停甚至停用,治疗效果也受到影响。

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